Biệt dược đang sử dụng tại bệnh viện: TEHEP-B (Viên nén bao phim Tenofovir disoproxil fumarat 300mg)
1/ Dược lực học:
Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat (AMP).
Tenofovir disoproxil Tenofovir AMP
Tenofovir disoproxil trải qua sự thủy phân chuyển thành tenofovir, sau đó là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat.
Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5’ triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men α và β–DNA polymerase của các động vật có vú và men γ–DNA của động vật có xương sống.
2/ Dược động học
Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 – 2 h. Sinh khả dụng thuốc tăng lên 25% khi dùnd với thức ăn giàu chất béo.
Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan.
Thời gian bán thải từ 12- 18h. bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (bài tiết qua ống thận, lọc qua cầu thận). Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.
3/ Chỉ định, liều dùng:
Người lớn:
- Nhiễm HIV: 1v x 1 lần/ngày, kết hợp thuốc kháng retro-virus khác.
- Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ và tiếp tục điều trị trong vòng 4 tuần nếu dung nạp): 1v x 1 lần/ngày, kết hợp thuốc kháng retro-virus khác (lamivudin hay emtricitabin).
- Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ và tiếp tục điều trị trong vòng 28 ngày): 1v x 1 lần/ngày, kết hợp ít nhất 2 thuốc kháng retro-virus khác.
- Viêm gan B mạn tính: 1v x 1 lần/ngày, trong hơn 48 tuần.
Chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:
- Độ thanh thải creatinin ≥ 50ml/p: dùng liều thông thường 1 lần/ ngày.
- Độ thanh thải creatinin 30-49ml/p: dùng liều thông thường cách nhau mỗi 48h.
- Độ thanh thải creatinin 10-29ml/p: dùng liều thông thường cách nhau mỗi 72-96h.
- Độ thanh thải creatinin <10ml/p và không lọc máu: không khuyến cáo dùng.
- Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng cách nhau 7 ngày hoặc sau thẩm phân 12h.
4/ Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với thành phần của thuốc.
Người có mức lọc cầu thận < 10ml/p; bệnh nhân tiểu đường lâu ngày, tăng huyết áp không kiểm soát được, người suy thận nặng.
5/ Thận trọng:
Tăng sinh mô mỡ: sự phân bố lại/ tích tụ mỡ trong cơ thể (béo phì trung ương, phì đại mặt trước-sau cổ, tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, hội chứng cushing.
Tác dụng trên xương: dùng đồng thời tenofovir, lamivudin, efavirenz/ BN nhiễm HIV cho thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng. Cần theo dõi chặt trên những bệnh nhân là trẻ em hoặc có tiền sử gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương. Mặc dù hiệu quả bổ sung calci và vitamin D chưa được chứng minh, nhưng có thể có ích cho những bệnh nhân này.
Phụ nữ mang thai: Chưa có thông tin nên chỉ sử dụng khi lợi ích thật sự lớn hơn nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú: chưa có thông tin về sự bài tiết qua sữa mẹ, vì thế không nên dùng khi cho con bú.
Tác động trên khả năng lái xe, vận hành máy móc: BN cần được thông báo về tác dụng phụ gây chóng mặt khi dùng thuốc.
6/ Tác dụng không mong muốn (ADR):
- Rối loạn tiêu hóa.
- Nồng độ amylase huyết thnah có thể tăng cao và viêm tụy
- Giảm phosphat huyết.
- Phát ban.
- Bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu chóng mặt, mất ngủ trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi, đau cơ.
- Tăng men gan, tăng tryglycerid máu,, tăng đường huyết, thiếu bạch cầu trung tính.
- Suy thận, suy thận cấp, hội chứng fanconi.
- Nhiễm acid lactic, hội chứng gan to nghiêm trọn và nhiễm mỡ (thường gặp khi điều trị với các thuốc ức chế men sao chép ngược nucleosid).
7/ Quá liều, xử trí:
Triệu chứng quá liều chưa có ghi nhận. Cần theo dõi, sử dụng biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Loại trừ bằng cách thẩm phân máu.
8/ Tương tác thuốc:
- Các thuốc chịu ảnh hưởng hoặc thải trừ qua thận: tefonovir tương tác với các thuốc làm giảm chức năng thận hoặc cạnh tranh đào thải qua ống thận (acyclovir, ganciclovir, valacyclovir,..)
- Tác động đồng vận hay hợp đồng với các thuốc ức chế protease HIV, thuốc ức chế men sao chép ngược dạng nucleosid, không nucleosid.
9/ Bảo quản:
Dưới 300C. Nơi khô ráo. Tránh ánh sáng trực tiếp.
TLTK: MIMs, QUYẾT ĐỊNH 3047/QĐ-BYT của Bộ Y Tế về HƯỚNG DẪN QUẢN LÝ, ĐIỀU TRỊ VÀ CHĂM SÓC HIV/AIDS ngày 22 tháng 7 năm 2015.
NGƯỜI THÔNG TIN: Võ Thị Kiều Oanh
